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PEG修饰金属有机框架装载辐射防护药物（图）
辐射防护药物 聚乙二醇 放射医学研究所
2022/9/19
辐射损伤防护是医学领域重要挑战，小分子辐射防护剂存在口服效果差、生物体内半衰期短等缺点，基于纳米材料的药物释放系统可以减少副作用、提高疗效。金属有机框架材料（MOF）具有比表面积高、载药量大、生物可降解的优点，在药物释放领域显示出了巨大应用前景。
目的 以树状大分子为载体材料并修饰血脑屏障（blood brain barrier，BBB）靶向短肽TGN和肿瘤靶向短肽iRGD构建脑胶质瘤靶向递药系统（iRGD/TGN-PEG-PAMAM/ATO），旨在解决三氧化二砷（arsenic trioxide，As2O3，ATO）在治疗脑胶质瘤过程中分布缺乏特异性、透BBB难等问题，使其具有更好抗脑胶质瘤作用。方法 核磁共振图谱（1H-NMR）、透射电...
目的 制备具有缓释作用的姜黄素固体脂质纳米粒（curcumin solid lipid nanoparticles，Cur-SLN）和长循环固体脂质纳米粒（long-circulating solid lipid nanoparticles，LSLN），并对2种纳米粒的理化性质进行考察。方法 采用乳化-超声法制备Cur-SLN，并对最优处方下制备的Cur-SLN进行包封率和载药量的测定，采用后插法...
中国科学院过程工程研究所生长激素拮抗剂N-末端PEG药效学研究获进展（图）
生长激素拮抗剂 N-末端PEG 药效学
2013/10/21
生长激素拮抗剂（GHA）是生长激素的类似物，可通过阻止生长激素与其受体的结合，降低血浆胰岛素样生长因子1（IGF-I）的水平，从而达到治疗肢端肥大症等疾病的目的。然而，GHA在体内的血浆半衰期只有15~20分钟，限制了GHA的临床应用。聚乙二醇（PEG）修饰可以延长GHA的血浆半衰期。然而，由于PEG链产生的空间屏蔽作用，降低了GHA的生物学活性。
生长激素拮抗剂（GHA）是生长激素的类似物，可通过阻止生长激素与其受体的结合，降低血浆胰岛素样生长因子1（IGF-I）的水平，从而达到治疗肢端肥大症等疾病的目的。然而，GHA在体内的血浆半衰期只有15~20分钟，限制了GHA的临床应用。聚乙二醇（PEG）修饰可以延长GHA的血浆半衰期。然而，由于PEG链产生的空间屏蔽作用，降低了GHA的生物学活性。
聚乙二醇（polyethylene glycol，PEG）修饰技术已经被广泛应用于改善蛋白质药物的理化性质和药用功能。PEG修饰可有效提高蛋白质药物在体内的循环半衰期、增强其对蛋白水解酶的抗性、降低免疫原性。但是，由于PEG链对蛋白质表面的空间屏蔽作用，影响了蛋白质药物与其受体的相互作用，从而引起蛋白质药物的生物活性降低，甚至完全丧失。因此，需要保持PEG修饰蛋白质药物的生物活性，同时提高蛋白质药...
制备一种生物可降解、生物相容性良好的姜黄素纳米粒子，并对其体外药物释放行为进行考察。方法 采用开环聚合法制备生物可降解的PCL-PEG-PCL三嵌段聚合物，然后采用乳液挥发法制备负载姜黄素的PCL-PEG-PCL纳米粒子，通过透射电镜观察所制备纳米粒子的形貌特征，动态光散射(DLS)测定粒径，采用HPLC测定纳米粒子的包封率和载药量，同时考察其体外药物释放行为。结果 姜黄素纳米粒子具有球形结构，粒...
日前，由药学院应国清教授课题组和杭州九源基因工程有限公司共同完成的浙江省“生物制药技术”重大科技专项“多肽、蛋白类药物聚乙二醇修饰关键技术研究及 PEG-G-CSF的研制”项目顺利通过省科技厅组织的专家组验收。专家组对项目取得的成绩给予了高度评价，认为该研究成果将为我国多肽、蛋白类药物聚乙二醇修饰共性技术的建立、发展及其在药物研发及临床药效评价过程中的应用奠定了基础。
聚乙二醇（PEG）定位修饰蛋白质类药物的关键技术
蛋白质聚乙二醇 定位修饰 蛋白质药物
2008/11/6
近年来随着基因工程技术的发展，用于疾病治疗的多肽、酶、细胞因子等蛋白质药物越来越多地被研究开发。但蛋白质作为药物也有许多迫切需要解决的问题，如大多数蛋白质或多肽具有抗原性及免疫原性；体内维持时间短，容易被机体快速消除；不稳定，易被酶水解等。这些特点限制了蛋白质类药物的商业应用，而且频繁注射给药的方式也为患者增加了经济负担。对蛋白质进行结构改造或化学修饰，可以很好地克服以上的缺陷。蛋白质进行聚乙二醇...
硝苯地平聚乙二醇（PEG）固体分散体的制备
药剂学 溶剂-熔融法 硝苯地平 固体分散体
2008/5/6
目的 制备硝苯地平的固体分散体，以提高硝苯地平的体外溶出度。方法 分别以PEG 2000、PEG 4000和PEG 6000为载体，采用溶剂-熔融法制备硝苯地平固体分散体。结果 当药物与载体比例一定时，硝苯地平的溶出速率随载体材料相对分子质量的增加而增大；载体材料一定时，硝苯地平溶出速率随药物-载体比例的增加而减小；与原料药相比，制备的PEG固体分散体能明显加快药物的溶出。结论 硝苯地平PEG固体...
改进的自乳化溶剂挥发法制备的核/壳型Me.PEG-PLA纳米粒的表征
聚乳酸 聚乙二醇 纳米粒 自乳化-溶剂挥发法
2010/3/15
目的表征甲氧基封端的聚乙二醇/聚乳酸共聚物(Me.PEG-PLA)纳米粒。方法采用本体聚合合成了亲水改性的Me.PEG-PLA，用改进的自乳化-溶剂挥发法制备了该共聚物纳米粒。结果与结论1HNMR和FT-IR表征了共聚物结构为嵌段共聚物。原子力显微镜（AFM）对纳米粒的形态研究表明，未经PEG改性的PLA纳米粒呈规整的球形，而PEG改性的PLA纳米粒为核/壳结构，外壳为亲水性的PEG链段，内核为疏...
目的研究PEG 6 000固体分散体系对难溶性药物增溶的相关晶格变化规律。方法用熔融法制备水飞蓟素的PEG 6 000固体分散体,通过体外释药试验考察固体分散技术对水飞蓟素的增溶作用,以X-射线粉末多晶衍射结合相应的衍射峰处理软件系统分析PEG 6 000及药物的晶格参数的变化,经傅立叶变换红外光谱(FT-IR)验证PEG 6 000与药物之间的相互作用。结果与原药比较,固体分散体中药物的释放速率...